产品货号：
LA10329
中文名称：
喜树碱
英文名称：
Camptothecin
产品规格：
1g|5g
发货周期：
1～3天
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喜树碱Campathecin是有效的DNA拓扑异构酶I抑制剂。
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| 别名 | Camptothecin;(S)-(+)-Camptothecin;CPT |
| CAS号 | 7689-03-4 |
| 分子式 | C20H16N2O4 |
| 分子量 | 348.35 |
| 纯度等级 | ≥ 99%，喜树提取 |
| 外观 | 淡黄色至黄色固体 |
| 溶解性 | 3mg/ml DMSO |
| 密度 | 1.51g/cm3 |
| 含量 | ≥99% |
| 储存条件 | 常温，避光防潮密闭干燥 |
| 产品描述 | 喜树碱是一种特异性的DNA拓扑异构酶(topo I)抑制剂，IC50为0.68μM。 |
| 特点 | 大量实验证明喜树碱是具有毒性的植物碱，是DNA拓扑异构酶I (topo I)的特定抑制剂。 |
| 靶点 | Topo I(cell-free assay),0.68μM |
| 体外研究 | 喜树碱是1966年最先从喜树中分离得到的植物碱。它能有效且特定的抑制DNA拓扑异构酶I (topo I)，IC50为0.68μM。喜树碱具有一定细胞毒性，能在纳摩尔水平作用于多种人类肿瘤细胞系，包括HT29、LOX、SKOV3和SKVLB，IC50为37nM到48nM。与TNF联用，喜树碱作用于鼠肝细胞，诱导凋亡，IC50为13μM。喜树碱也能抑制TNF诱导的NF-κB激活，和TNF受体相关因子-2 (TRAF2)，X-连锁凋亡蛋白抑制剂(X-IAP)，和FLICE抑制蛋白(FLIP)的表达。5μM喜树碱作用于HCT116细胞，能诱导蛋白酶体调节的混合系白血病5 (MLL5)蛋白降解，导致p53在Ser392位点磷酸化。由于喜树碱的溶解性低，且具有一定副作用，所以已经研发了多种喜树碱的类似物，如Topotecan和Irinotecan，已经获得FDA准核，用于癌症化学疗法中。 |
| 体内研究 | 喜树碱按8mg/kg剂量作用于携带多种移植瘤的小鼠，如结肠癌、肺癌、乳腺癌、胃癌和卵巢癌，能完全抑制肿瘤生长及引起肿瘤衰退。喜树碱(50mg/kg)和TNF (5和7μg/kg)联合作用于小鼠，会造成肝损伤，而喜树碱单独作用时没有影响。 |
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